MILURIT DISKUZE

Milurit je lék, který omezuje tvorbu kyseliny močové, což se projevuje snížením její koncentrace v krvi, v tělesných tekutinách i v moči. Usnadňuje se tím uvolňování usazenin kyseliny močové ze tkání. Snižuje se tak bolestivost kloubů a zvyšuje se jejich pohyblivost. Milurit je proto vhodný ke dlouhodobému léčení projevů dny mimo období akutních záchvatů.

Zdroj: článek Milurit

Příběh

Ve svém příspěvku MILURIT se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Kratka jana.

onemocnela sem a hned sem dostala milurit ale nikdo mi poradne nevysvetlil co dal.mam neco s krvi.

Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Hana Cardova.

Dobrý den,chtěla by jsem se zeptat: manželovi z krve zjistili zvysene hodnoty kys.močové a ihned mu napsali Milurit.Když ho začal používat zatekl mu ukazovácek na noze a hrozne ho bolí,když léky nepoužíval bolesti neměl.

Zdroj: příběh Milurit

Milurit a vedlejší účinky

Nežádoucí účinky se objevují zřídka, spíše u pacientů s porušenými renálními nebo hepatálními funkcemi. Milurit se nesmí užívat v těhotenství ani v období kojení.

Zdroj: článek Milurit

Poradna

V naší poradně s názvem ALKOHOL A DNA se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Jaro.

Zdravim , mal som zvýšenú kyselinu močovej 440 jednotiek, nemal som žiadne zdravotné problému ,lekárka mi predpísala Milurit 300.Chcem sa spýtať ak berieme Milurit ráno môžem cez víkend večer k Tv dať dve tri poháre vína ? Alebo sa nesmie nič na tieto lieky ? Ďakujem za odpoveď.

Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Cempírek.

Jakýkoliv alkohol zhoršuje dnu, která je následkem dlouhodobě zvýšené kyseliny močové. Takže, pokud to myslíte s léčbou dny vážně, a nechcete skončit s bolestmi kloubů, tak úplně vynechejte veškerý alkohol. Víno k televizi můžete popíjet, ale jen to bez alkoholu. Dnes se dá vybrat z mnoha druhů nealkoholických vín.

Zdraví Cempírek!

Zdroj: příběh Alkohol a dna

Cena doplatku za Milurit 100

Orientační doplatek je 43,13 Kč.

Zdroj: článek Milurit

Poradna

V naší poradně s názvem ZVÝŠENÁ KYSELINA MOČOVÁ V KRVI se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Bohumil Buček.

Při poslední kontrole mi byla zjištěna zvýšená kyselina močová v krvi (540), lékař mi naordinoval Milurit.Je to nutné?

Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Cempírek.

Kyselina močová 540? Když se vykašlete na Milurit, tak se připravte na velké bolesti, které souvisí s příchozí dnou. Vysoká kyselina močová znamená nemocné ledviny a ty se jen tak samy nevyléčí. Měl byste poslechnout svého lékaře a užívat Milurit a k tomu dodržovat purinovou dietu.

Zdraví Cempírek!

Zdroj: příběh Hodnoty kyselina močova

Cena doplatku za Milurit 300

Orientační doplatek je 0 Kč.

Zdroj: článek Milurit

Příběh

Ve svém příspěvku ZVÝŠENÁ KYSELINA MOČOVÁ V KRVI se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Bohumil Buček.

Při poslední kontrole mi byla zjištěna zvýšená kyselina močová v krvi (540), lékař mi naordinoval Milurit.Je to nutné?

Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Jan Suchánek.

Ano, Milurit snižuje hladinu kyseliny močové. Je dobré ho užívat a předejít tak záchvatu ,Dny, kterýžto je velmi bolestivý

Zdroj: příběh Hodnoty kyselina močova

Léková skupina

Milurit patří do skupiny léků s názvem Alopurinol a skupina má označení M04AA01.

Zdroj: článek Milurit

Příběh

Ve svém příspěvku MILURIT se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Kratka jana.

onemocnela sem a hned sem dostala milurit ale nikdo mi poradne nevysvetlil co dal.mam neco s krvi.

Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Olga.

Dietu dodržuji,ale stejně se záchvatům dny někdy nevyhnu.Milurit mi příliš nepomáhá,je ještě nějaký jiný účinný lék?Děkuji

Zdroj: příběh Milurit

Na co je lék milurit

Milurit jsou tablety k vnitřnímu užití. Indikace léku:

• dna
• léčba primární hyperurikémie
• prevence a léčba primární uratické nefropatie se symptomy dny nebo bez nich
• léčba sekundární hyperurikémie při hematologických onemocněních; k prevenci a léčbě hyperurikémie, která vzniká při destrukci buněk během radioterapie nebo chemoterapie malignit
• prevence a léčba urolithiasy a tvorby kalcium-oxalátových konkrementů při hyperurikosurii

Zdroj: článek Milurit

Příběh

Ve svém příspěvku ALKOHOL A DNA se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Jaro.

Zdravim , mal som zvýšenú kyselinu močovej 440 jednotiek, nemal som žiadne zdravotné problému ,lekárka mi predpísala Milurit 300.Chcem sa spýtať ak berieme Milurit ráno môžem cez víkend večer k Tv dať dve tri poháre vína ? Alebo sa nesmie nič na tieto lieky ? Ďakujem za odpoveď.

Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Mato.

Beriem Milurit každé ráno ale každý večer si vypijem pár vodiek čo vy na to.? Mám informácie že tvrdý alkohol až tak nepôsobí na Dnu . Napr. Ako pivo. Ďakujem

Zdroj: příběh Alkohol a dna

Jak předejít vyrážce při dně

Léky na dnu, mezi něž patří například Milurit, jsou podávány s rizikem, že na ně existují i závažné alergie. Cílem terapie je snížit hladinu kyseliny močové pod 357 micromol/litr a v případě přítomnosti tofů je doporučená hladina kyseliny močové pod 297 micromol/litr. Po nasazení alopurinolu může dojít ke spoustě nežádoucích jevů. Patrně nejzávažnější reakce mohou být spojeny s kožními projevy, které mohou mít i život ohrožující průběh. V případě rozvoje kožní vyrážky se svěděním je nutno na tuto eventualitu myslet a raději tento lék přestat brát a okamžitě se poradit se svým lékařem. Od roku 2008 se používá v prevenci dny i preparát Adenuric (febuxostat). Tento preparát je pro některé pacienty výhodnější, protože Milurit je podáván s rizikem u postižení ledvin nebo jater a existují na něj i závažné alergie. U běžné populace však jeho podávání nemá žádné výhody a neměl by nahradit preparát Milurit (Purinol).

Zdroj: článek Dna a vyrážka

Příběh

Ve svém příspěvku ZVÝŠENA KYSELINA MOČOVÁ se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Marie .

Mám dotaz,zda zvýšena kyselina močová ,může způsobovat zvýšenou únavu organismu,a zda jsou tabletky Milurit dostatečně učinné.

Na tento příspěvěk jestě nikdo nereagoval. Chcete se k němu vyjádřit? Klikněte na tlačítko a budete moci vložit svůj komentář.

Zdroj: příběh Zvýšena kyselina močová

Vyrážka jako nežádoucí účinek léků na dnu

Vyrážka a ekzémy jsou častým nežádoucím účinkem léků na předpis při léčbě dny. Při akutních obtížích vám lékař nejspíše předepíše léky obsahující kolchicin. To je látka, která potlačuje rozvoj zánětu. V léčbě dny se používá již několik století. Tvorbu kyseliny močové dlouhodobě snižuje lék allopurinol (Milurit). Kromě něj můžete dostat také léky podporující vylučování kyseliny močové ledvinami.

Zdroj: článek Dna a vyrážka

Poradna

V naší poradně s názvem ALKOHOL A DNA se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Dana kmotorkova.

Dobry den manzel ma dnu berie milurit 300a kazdy den je pod vplyvom alkoholu .poprosila by som k comu to vedie

Svou reakci k tomuto příspěvku přidal uživatel Cempírek.

Milurit a alkohol se nijak neovlivňují. Při užívání Miluritu se tedy může alkohol pít.
Pití alkoholu však mění způsob, jakým tělo vylučuje kyselinu močovou a to může vyvolat budoucí záchvaty dny nebo zhoršit ty současné.
Nejlepší je držet se doporučení nepít více než 14 jednotek alkoholu týdně. Standardní sklenka vína (175 ml) jsou 2 jednotky. Půllitr ležáku nebo piva je obvykle 2 až 3 jednotky alkoholu.

Zdraví Cempírek!

Zdroj: příběh Alkohol a dna

Milurit užívání

U dospělých je počáteční dávka 100–300 mg jednou denně. Je-li to nutné, mohou se dávky postupně zvyšovat po 100 mg za monitorování sérové hladiny kyseliny močové v intervalech 1–3 týdny do dosažení žádoucího výsledku. Překračuje-li denní dávka 300 mg, měla by být podávána ve 2–4 stejných dílech. Před začátkem protinádorové terapie by měla být léčba allopurinolem zahájena 1–2 dny předem dávkou 600–800 mg denně a měla by pokračovat 2–3 dny. Trvání léčby se řídí dle hodnot sérové hladiny kyseliny močové. U dětí se sekundární hyperurikémií při hematologických nebo jiných malignitách nebo při abnormalitách enzymů by měla být denní dávka allopurinolu 10–20 mg/kg tělesné hmotnosti. Dávkování a trvání léčby se řídí dle účinku léčby (zmenšení velikosti tumoru, stupeň infiltrace kostní dřeně, počet blastů v periferní krvi). Ve stáří by měla být dávka redukována pro možnou poruchu renálních a hepatálních funkcí a riziko zvýšené toxicity.

Přípravek se užívá po jídle s dostatečným množstvím tekutiny.

Zdroj: článek Milurit

Příběh

Ve svém příspěvku OPUCHLE KOTNIKY A BOLESTIVÉ se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Jan Derynk.

už delší dobu trpím bolestí kotníku a jsou oteklé , léčím se s kyselinou močovou v krvi.Paní doktorka mi napsala Milurit.

Na tento příspěvěk jestě nikdo nereagoval. Chcete se k němu vyjádřit? Klikněte na tlačítko a budete moci vložit svůj komentář.

Zdroj: příběh Opuchle kotniky a bolestivé

Volně dostupné léky na dnu

Při prvních příznacích dnavého záchvatu si vezměte léky co nejdříve. Čím dříve začnete, tím bude záchvat kratší a méně bolestivý. Mějte u sebe vždy předem připravené nesteroidní antirevmatikum nebo kolchicin pro případ akutního záchvatu.

Pokud vám na dnu pomáhají nesteroidní antirevmatika a žádné okolnosti nebrání v jejich nasazení, vezměte si vysokou dávku. Použijte léky na dnu bez předpisu, například 3 tabletky Diclofenacu 75 mg na 2-3 dny s postupným snižováním do odeznění bolestí. Můžete však použít jakékoliv nesteroidní antirevmatikum, například Recoxa, Movalis, Aulin, Nimesil, Piroxicam, Flamexin, se stejným výsledkem. Dávka těchto léků v případě akutního dnavého záchvatu je často větší než doporučená na příbalovém letáku. Ibalgin 400 mg 3x1 je zcela nedostačující dávka. Vzhledem k tomu, že jsou tyto léky podávány 1-2 dny, nedochází k rozvoji komplikací, které by jinak u dlouhodobé terapie byly možné. Po 2 dnech již snižte dávku na doporučené množství. Léky se musí podat do 24 hodin, aby byla léčba záchvatu účinná.

Pokud se již dlouhodobě léčíte alopurinolem (Purinol, Milurit, APO-ALLOPURINOL), pokračujte v této terapii v průběhu dnavého záchvatu ve stejné dávce. Nepřerušujte, ale ani nezvyšujte dávku léku.

Zdroj: článek Dna a vyrážka

Nejlepší léky na dnu

Podle klasické medicíny se dna nedá vyléčit, ale léky mohou průběh onemocnění zmírnit. Odsání tekutiny ze zánětu způsobuje okamžitou úlevu. Léčba se zaměřuje na zmírnění zánětu, podávají se silná antirevmatika, například ketazon. V některých případech také přináší dostatečnou úlevu Kolchicin, což je typický lék na dnu. Získává se z ocúnů. Bere se v malých dávkách, dokud obtíže neustoupí, nebo do doby, než se objeví nežádoucí účinky, jako je nevolnost, zvracení, průjem a křeče v břiše

Mezi léky na snížení kyseliny močové je i allopurinol, který blokuje tvoření kyseliny močové, a další účinné látky, které podporují její vylučování, jako je prebencid a benzbromaron. Bolest také zmírňuje injekce přímo do postiženého kloubu a nesteroidní protizánětlivé léky.

Informace o lécích, které lékař může předepsat při dně:

• Kolchicin – účinný lék určený k léčbě akutní ataky, v nižších dávkách též k léčbě chronické dny. Zdrojem účinné látky je cibule ocúnu (Colchicum autumnale). Lék se dávkuje podle pokynů lékaře buď do ústupu potíží, nebo do nástupu nežádoucích účinků, které jsou poměrně časté – nevolnost, zvracení, průjem.
• Allopurinol (Milurit, Apo-allopurinol, Purinol) – lék potlačuje tvorbu kyseliny močové. Užívá se v dávkách určených lékařem (100–600 mg/den). Z nežádoucích účinků lze zmínit kožní problémy a gastrointestinální intolerance, které lze mírnit podáváním léku s jídlem. Lék není vhodný pro pacienty s vážnějším postižením ledvin.
• Febuxostad (Adenuric) – poměrně nový a nadějný lék. Působí podobně jako allopurinol, ale je vhodný i u ledvinné nedostatečnosti nebo při alergii na allopurinol. Dle klinických studií je to nový a účinnější než allopurinol.
• Protizánětlivé látky – při akutních potížích může lékař podávat běžně užívané léky na bolest (ibuprofen, nimesulid, indometacin) ve vyšších dávkách, než je běžné. Léky vždy užívejte až po jídle. Dále může předepsat kortikoidy – k těm je vhodné při delším podávání používat léky na ochranu žaludku (nejlépe ze skupiny inhibitorů protonové pumpy – s výběrem pomůže lékárník) a minerálové přípravky obsahující vápník a vitamín D. Léky vždy užívejte po jídle.

Zdroj: článek Léky na dnu bez předpisu

Milurit příbalový leták

Název přípravku

MILURIT (R) 100,MILURIT (R) 300 

Složení kvalitativní a kvantitativní

1 tableta obsahuje 100 mg nebo 300 mg allopurinolu.

Léková forma

Tablety k vnitřnímu užití.

Klinické údaje

1. Indikace: dna, léčba primární hyperurikémie, prevence a léčba primární uratické nefropatie se symptomy dny nebo bez nich, léčba sekundární hyperurikémie při hematologických onemocněních; k prevenci a léčbě hyperurikémie, která vzniká při destrukci buněk během radioterapie nebo chemoterapie malignit, prevence a léčba urolithiasy a tvorby kalcium-oxalátových konkrementů při hyperurikosurii.
2. Dávkování a způsob podání: U dospělých je počáteční dávka 100–300 mg jednou denně. Je-li to nutné, může se dávka postupně zvyšovat po 100 mg za monitorování sérové hladiny kyseliny močové v intervalech 1–3 týdny do dosažení žádoucího výsledku. Překračuje-li denní dávka 300 mg, měla by být podávána ve 2–4 stejných dílech. Před začátkem protinádorové terapie by měla být léčba allopurinolem zahájena 1–2 dny předem dávkou 600–800 mg denně a měla by pokračovat 2–3 dny. Trvání léčby řídíme dle hodnot sérové hladiny kyseliny močové. U dětí se sekundární hyperurikémií při hematologických nebo jiných malignitách nebo při abnormalitách enzymů by měla být denní dávka allopurinolu 10–20 mg/kg tělesné hmotnosti. Dávkování a trvání léčby řídíme dle účinku léčby (zmenšení velikosti tumoru, stupeň infiltrace kostní dřeně, počet blastů v periferní krvi). Ve stáří by měla být dávka redukována pro možnou poruchu renálních a hepatálních funkcí a riziko zvýšené toxicity. Přípravek se užívá po jídle s dostatečným množstvím tekutiny.
3. Kontraindikace: Přecitlivělost na kteroukoliv látku v přípravku obsaženou, gravidita, laktace, vážné choroby jater, vážné choroby ledvin (azotémie), diopatická hemochromatóza (i v rodinné anamnéze). Léčba allopurinolem nemůže být zahájena během akutního záchvatu dny.
4. Speciální upozornění: Léčba allopurinolem není indikována při asymptomatické hyperurikémii. Přípravek může být podán k léčbě sekundární hyperurikémie pouze dětem s malignitami nebo enzymatickými poruchami. V těhotenství je možno přípravek použít pouze výjimečně, po pečlivém zvážení přínosu a rizika léčby, protože teratogenní efekt není zcela vyloučen. Během léčby je nutný dostatečný příjem tekutin. Množství moči by se mělo pohybovat nad 2 litry/den a moč by měla být neutrální nebo lehce alkalická. Pravidelné kontroly jaterních funkcí jsou nutné, zejména na počátku terapie (prvních 6–8 týdnů). Léčba allopurinolem se nesmí zahajovat při akutním záchvatu dny. Po odeznění akutní fáze se může léčba zahájit v kombinaci s 0,5 mg kolchicinu nebo s nesteroidním antirevmatikem. Dojde-li k akutní atace dny během léčby allopurinolem, dávku allopurinolu neměníme, ale přidáme ještě kolchicin nebo nesteroidní antirevmatikum. Při renální insuficienci je třeba denní dávku allopurinolu snížit – denní dávka by neměla přesáhnout 100 mg, pokud je clearance kreatininu pod 20 ml/min. Allopurinol i jeho metabolity jsou dialyzovatelné. Po každé dialýze je doporučeno podat 300–400 mg allopurinolu. Pokud je produkce kyseliny močové vysoká (terapie malignit, Lesch-Nyhanův syndrom), může terapie allopurinolem podpořit vývoj xantinových deposit v tkáních. Je však možné omezit tento jev zvýšením denního přívodu tekutin. U hematologických chorob pravidelně kontrolujeme krevní obraz.
5. Interakce: Podávání allopurinolu vyžaduje zvýšenou opatrnost: v kombinaci s 6-merkaptopurinem a azathioprinem (allopurinol inhibuje jejich metabolismus a tím zvyšuje jejich toxicitu, proto se musí snížit jejich dávka na 1/3–1/4), v kombinaci s protinádorovou terapií (zvyšuje se riziko poškození hematopoezy), v kombinaci s chlorpropamidem (při poškozených renálních funkcích se zvyšuje riziko trvalé hypoglykémie), v kombinaci se sulfinpyrazonem (snižuje se účinnost allopurinolu), s teofyllinem (vysoké hladiny allopurinolu inhibují metabolismus teofyllinu).
6. Těhotenství a laktace: Milurit je během těhotenství a laktace kontraindikován.
7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů: Studie prokazující negativní vliv allopurinolu na schopnost řízení motorových vozidel nejsou k dispozici. Je však třeba počítat s možným výskytem únavy, somnolence a zrakových poruch.
8. Nežádoucí účinky: Nežádoucí účinky se objevují zřídka, spíše u pacientů s porušenými renálními nebo hepatálními funkcemi. K zabránění akutní ataky dny, kterou může zahájení léčby allopurinolem vyprovokovat, podáváme nejméně 1 měsíc současně s allopurinolem i kolchicin nebo nesteroidní antirevmatikum. Nejčastějším nežádoucím účinkem jsou kožní příznaky jako svědění, zarudnutí, makulopapulózní léze nebo purpura, které se mohou objevit v kterémkoliv stadiu léčby. V každém případě musí být léčba ihned přerušena. Pokud byly kožní projevy velmi mírné, je možné po krátkém přerušení léčby znovu začít nižší dávkou (5 mg/kg) a dávku opatrně postupně zvyšovat. Pokud se kožní příznaky znovu objeví, musíme okamžitě a definitivně allopurinol vysadit. Velice zřídka se může objevit exfoliativní dermatitida s horečkou, lymfadenopatií, arthralgiemi a eosinofilií podobná Stevens-Johnsonovu syndromu, nebo i Lyellův syndrom. Tyto příznaky se objevují spíše u pacientů s poškozenými ledvinami nebo játry. V těchto případech musíme allopurinol okamžitě a definitivně vysadit a zahájit léčbu kortikoidy. Sporadicky se může objevit nauzea nebo zvracení, kterým můžeme předejít užitím allopurinolu po jídle. Mohou se též zvýšit hladiny alkalické fosfatázy a transamináz, objevit leukocytóza nebo i leukopenie. Mezi léčbou allopurinolem a výskytem některých příznaků nebyl prokázán přímý vztah. Jsou to: bolesti břicha, průjem, alopecie, bolesti hlavy, somnolence, celková únava, reversibilní granulomatosní hepatitis, katarakta a poruchy zraku.
9. Předávkování: Většinu příznaků předávkování, jako je nauzea, zvracení nebo průjem, je možno zmírnit zvýšením renální exkrece allopurinolu a jeho metabolitů (zvýšení příjmu tekutin a zvýšení diurézy). Jsou-li klinické příznaky závažnější, je třeba použít dialýzu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamické vlastnosti

Allopurinol je strukturální izomer hypoxantinu. Je to inhibitor xantinoxidázy, která katalyzuje konverzi hypoxantinu a xantinu na kyselinu močovou, endoprodukt purinového metabolismu u člověka. Dna je metabolická porucha charakterizovaná hyperurikémií a ukládáním urátu sodného do tkání. Příčinou je nadprodukce kyseliny močové. Tento proces je potlačen allopurinolem. Allopurinol a jeho metabolity jsou kompetitivními inhibitory xantinoxidázy. Afinita allopurinolu ke xantinoxidáze je asi 10–40krát vyšší než afinita xantinu. Enzymatickou oxidací allopurinolu vzniká oxipurinol. Afinita oxipurinolu ke xantinoxidáze je vysoká, ale jeho vazba není kovalentní. Komplex oxipurinol-xantinoxidáza může být reaktivován dialýzou za aerobních podmínek během 5 hodin. Allopurinol může zabránit oxidaci 6-merkaptopurinu na 6-thiomočovou kyselinu. Inhibicí katabolismu 6-merkaptopurinu u člověka může allopurinol podpořit protinádorový a imunosupresivní účinek 6-merkaptopurinu. Objevení tohoto mechanismu přineslo důkaz o inhibici xantinoxidázy allopurinolem. Allopurinol rovněž inhibuje oxidaci endogenních purinů a výsledkem tohoto procesu je snížení koncentrace kyseliny močové v séru i v moči a zvýšení renální exkrece xantinu a hypoxantinu. Tohoto účinku se využívá k léčbě primární i sekundární (spojené s malignitami) hyperurikémie. Snížení produkce kyseliny močové závisí na dávce allopurinolu. Při léčbě dochází k poklesu hladin urátu v plazmě a zmenšení velikosti urátového fondu se současným vzestupem rozpustnějšího xantinu a hypoxantinu. Dnavé tofy se zmenšují, akutní ataky dny jsou méně časté a mírnější a dnavá nefropatie se upravuje. Dlouhodobá terapie allopurinolem nesnižuje stupeň inhibice xantinoxidázy ani u zvířat, ani u člověka. Prekurzory kyseliny močové jsou xantin a hypoxantin (oxipuriny). Poměr xantinu a hypoxantinu v moči je obyčejně 2 : 1. Hypoxantin je rozpustnější ve vodě než xantin a kyselina močová a mají přibližně stejně nízkou rozpustnost v moči. Teoreticky by mohlo docházet k tvorbě xantinových konkrementů, avšak jejich výskyt je v praxi velmi vzácný, protože celkové množství vylučovaného xantinu je pod saturační úrovní (asi 0,5 mg/ml). Dokonce i v případě vrozeného defektu xantinoxidázy (xanturie), kde je téměř jediným endoproduktem v moči pouze xantin, je výskyt xantinových konkrementů velmi vzácný.

Farmakokinetické vlastnosti

Rozpustnost allopurinolu ve vodě je při 25 °C 0,44 mg/ml a při 37 °C 0,75 mg/ml. Oxipurinol, metabolit allopurinolu, je méně rozpustný ve vodě než allopurinol. Allopurinol je po orálním podání rychle a velmi dobře absorbován, maximálních koncentrací v plazmě dosahuje za 0,5–1 hodinu po podání. Poločas allopurinolu je velmi krátký (asi 2 hodiny), protože je velmi rychle vylučován glomerulární filtrací a je rychle konvertován na oxipurinol. Poločas oxipurinolu je 18–30 hodin. Metabolická konverze allopurinolu na oxipurinol pomocí xantinoxidázy je rychlá, poměr allopurinolu k oxipurinolu v plazmě se rychle mění. Po vysokých i.v. dávkách allopurinolu může dojít k inhibici jeho oxidace. Allopurinol ani oxipurinol se nevážou významně na plazmatické proteiny. Allopurinol je vylučován hlavně glomerulární filtrací, pouze 20 % je vyloučeno stolicí. Oxipurinol je reabsorbován v tubulech podobně jako kyselina močová. Clearance oxipurinolu při normálních renálních funkcích je přibližně 16 ml/min (3krát vyšší než kyseliny močové). Tubulární resorpci oxipurinolu inhibují urikosurika, například probenecid. Kombinovaná léčba allopurinolem s urikosuriky vede ke snížení plazmatické hladiny oxipurinolu a ke snížení stupně xantinoxidázové inhibice. Oxipurinol je aktivní metabolit allopurinolu. Je špatně rozpustný ve vodě a špatně se vstřebává po orálním podání, takže nemá žádnou výhodu před allopurinolem. Pacienti s poruchou renálních funkcí špatně vylučují jak allopurinol, tak oxipurinol. Dávka allopurinolu u dnavé nefropatie musí být redukována. Optimální dávku allopurinolu při porušené clearanci oxipurinolu zjistíme pomocí nomogramů. U pacientů s normální clearancí je po podání 300 mg allopurinolu/den hladina oxipurinolu 10 μ/ml.

METABOLISMUS ALLOPURINOLU:

Hlavním metabolitem allopurinolu je oxipurinol. Po 5–7 dnech perorální léčby je možno nalézt 60–70 % podaného allopurinolu ve formě oxipurinolu v moči, 6–12% je vyloučeno močí v nezměněné formě. Pouze velmi malé množství (asi 3 % podané dávky) se vyloučí jako allopurinol-1-ribonukleosid nebo oxipurinol-7-ribonukleosid.

Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Toxicita allopurinolu je velmi nízká. Orální LD 50 je 700–200 mg/kg u myší a více než 6 000 mg/kg u krys. Tolerance u samic hlodavců je vyšší než u samců. Psi tolerují dávku 30 mg/kg po dobu 1 roku bez známek poškození, avšak dávka 90 mg/kg po 1 roce již vyvolá poškození ledvin. U opic, kterým byla podávána velmi vysoká dávka allopurinolu i.v. (1 300 mg/m²/den po dobu 14 dnů) se objevila anémie, útlum kostní dřeně a intersticiální nefritis způsobená deposity oxipurinolu v ledvinách.

Farmaceutické údaje

Seznam všech pomocných látek

• Tablety à 100 mg: Magnesii stearas, polyvidonum, amylum, lactosum, talcum, carboxymethylamylum natricum.
• Tablety à 300 mg: Cellulosum microcrystallinum, carboxymethylamylum natricum, gelatinum, silicii dioxidum colloidale, magnesii stearas.

1. Inkompatibility: Nejsou známy.
2. Doba použitelnosti: 5 let.

Skladování

Tablety à 100 mg: Skladovat v původním obalu, v suchu, za obyčejné teploty.

Tablety à 300 mg: Skladovat v původním obalu, při teplotě do 25 °C, chránit před přímým světlem.

1. Druh obalu. 50 tablet à 100 mg a 30 nebo 100 tablet à 300 mg ve skleněné lékovce, papírová skládačka, příbalová informace.
2. Návod k užití: Tablety k vnitřnímu užití.

Držitel registračního rozhodnutí

EGIS PHARMACEUTICALS LTD 1106 Budapest, Keresztúri út. 30-38. Maďarsko, tel.: 00 361265 5555, fax: 00 361265 5529 

Registrační číslo

Milurit 100, tbl.: 29/060/72-S/C

Milurit 300, tbl.: 29/278/98-C

Zdroj: článek Milurit